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苦參《青陽客棧》(2)

時間:2015-10-11 00:41來源:未知 作者:Doctor001 點擊:
2 對中樞神經系統的作用 苦參堿能明顯抑制小鼠的自主活動,拮抗苯丙胺和咖啡因的中樞興奮作用。增強戊巴比妥鈉及水合氯醛的中樞抑制作用,扭體法與熱刺激法測痛試驗顯示苦參堿有顯著的鎮痛作用,小鼠側腦室注射微量
  2 對中樞神經系統的作用 苦參堿能明顯抑制小鼠的自主活動,拮抗苯丙胺和咖啡因的中樞興奮作用。增強戊巴比妥鈉及水合氯醛的中樞抑制作用,扭體法與熱刺激法測痛試驗顯示苦參堿有顯著的鎮痛作用,小鼠側腦室注射微量的苦參堿后.仍有顯著的提高痛閾的效能,推測其鎮痛作用的有效部位在中樞。苦參堿尚有降低大鼠正常體溫的作用。氧化苦參堿在約1/5LD50的劑量下,也能明顯抑制小鼠的自主活動,加強戊巴比妥納,水合氯醛和氯丙嗪對中樞神經系統的抑制作用,拮抗苯丙胺誘發的小鼠興奮作用。扭體法和燙尾法測痛試驗表明氧化苦參堿具有鎮痛效能,但對士的寧和戊四氮驚厥不但無保護作用。反能加強士的寧的致驚作用和增加其死亡動物數。氧化苦參堿尚有降低正常大鼠體溫的作用。槐根堿也同樣具有中樞抑制和降低正常大鼠體溫的作用,但對戊四氮和士的寧的驚厥不但無對抗作用,反能顯著增強士的寧驚厥發作和增加其死亡動物數。苦參水煎液及苦參總堿也有相似的中樞抑制、脊髓興奮和降低正常大鼠體溫的作作。苦參堿和氧化苦參堿有類似地西泮安定)的中樞抑制作用、這種作用與增加腦內Y氨基丁酸和甘氨酸的含量有關,呈較明顯的量效關系。 
  3 平喘及抗過敏作用 苦參流浸膏0.25g/kg灌服,對組胺引起的豚鼠哮喘具有明顯的對抗作用,且可維持2h以上。苦參煎劑、苦參總堿和苦參結晶堿對實驗性哮喘豚鼠有顯著的平喘作用。酚紅排泌法表明小鼠灌服苦參總黃酮0.8g/kg有明顯的祛痰作用。苦參堿和氧化苦參堿對離體豚鼠氣管呈收縮作用。但在無鈣營養液中則具有松弛作用。苦參堿能明顯對抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇興奮氣管平滑肌和腸肌的作用,在無鈣情況下這種對抗作用更為明顯。苦參堿還能對抗乙酰膽堿激動M受體的作用。苦參總堿和氧化苦參堿能抑制大鼠氣管勻漿中的磷酸二酯酶活性的,從而提高細胞內的cAMP水平。研究表明氧化苦參堿明顯抑制變應原誘導的肥大細胞脫顆粒作用,其抑制效應與藥物濃度呈正相關。氧化苦參城可能是直接插入細胞膜脂雙層或作用于膜表面的其他結構,從而降低細胞膜的流動性.穩定細胞膜.抑制過敏介質的釋放。槐根堿對乙酰膽堿和組胺所致的豚鼠哮喘有顯著的對抗作用,其活性和治療指數分別為氨茶堿的72倍和31倍,但槐根堿對離體氣管的松弛作用反較氨茶堿弱。槐根堿不影響腎上腺髓質釋放兒茶酚胺.主要是興奮中樞B受體.使腦內cAMP含量升高,產生平喘放果。總之,苦參堿型生物堿平喘機制是多方面的,但主要是興奮中樞B受體和抑制促反應物質形成。 
  4 對免疫系統的影響 苦參堿、氧化苦參堿和槐根堿等苦參堿型生物堿在1/5LD50劑量下對小鼠免疫功能都有抑制作用.即抑制巨噬細胞的吞噬功能,減少空斑形成細胞數和抗體幾何平均滴度,但對溶菌酶含量無影響。其抑制強度順序是槐定堿>槐根堿>苦參堿>槐胺堿>氧化苦參堿。氧化苦參堿皮下給藥.連續5d,在較高劑量下,可顯著抑制小鼠腹腔激活的巨噬細胞的吞噬功能,而腹腔注射,無論低劑量還是高劑量對小鼠腹胺巨噬細胞的吞噬功能都無顯著影響。氧化苦參堿腹腔汗射375mg/kg可減輕小鼠胸腺和腸系膜淋巴結的重量.使胸腺酸性陽性的淋巴細胞增加,血凝(HA)滴度,脾臟抗體生成數(PFC)及巨噬細胞吞噬百分率降低,表明氧化苦參堿對某些免疫反應和免疫器官有抑制作用。氧化苦參堿尚能抑制機體排異反應,明顯延長小鼠異體游離移植心肌存活期。有實驗表明氧化苦參喊對小鼠脾T、B淋巴細胞及細胞因子呈雙向調節作用,即高濃度(1mg/ml呈不同程度抑制效應,而低濃度(10mg/ml)具有增強作用,但對抗休生成作用較小,苦參堿對T細胞的增殖及TH細胞產生IL2的能力,均有明顯抑制作用。苦參堿還有明顯降低巨噬細胞抑制腫瘤細胞增殖效應,表明苦參堿對巨噬細胞有直接細胞毒作用。另外.氧化苦參堿可使淋巴細胞漿游離鈣水平上升,使植物血凝素(PHA)活化的人扁桃體淋巴細胞的cAMP水平降低。 
  5 對血液系統的作用 靜注或肌注30mg/kg苦參總堿和100mg/kg氧化苦參堿對正常家兔外周白細胞有明顯的升高作用,對家免經x線全身照射所致的白細胞減少癥有顯著治療作用,而苦參堿似無治療作用,氧化苦參堿對家免經coY-射線全身照射后引起的白細腦減少癥,有一定治療作用,氧化苦參堿尚能防止因絲裂霉素C(MMC)所致的白細胞減少癥。 
  6 抗腫瘤作用 苦參總堿、苦參堿、氧化苦參堿及槐根堿對小鼠肉瘤S180有明顯的抑制作用,對小鼠子宮頸產癌U14、肉瘤S37,腹水型內瘤S180A和艾氏腹水癌(ECA)均有—定的抑制作用。氧化苦參堿可提高環磷酰胺的代謝激活,并使其劑量減少一半,而抑瘤作用仍相當于原劑量,與環磷酰胺合用對艾氏腹水癌有協同抑制作用,并可使環磷酰胺引起白細胞降低的毒性明顯減輕。苦參煎液8mg/ml作用于體外培養的人早幼粒白血病細胞,可顯著誘導白血病細胞向單核巨噬細胞方向分分。苦參堿對慢性粒細胞白血病人外周血多向造血祖細胞集落產率有顯著的抑制作用。苦參尚可促進K562人類紅白血病細胞系的誘導分化,使細胞增殖能力明顯下降。 
  7 抗炎作用 苦參堿肌注能明顯對抗巴豆油誘發小鼠和大鼠耳郭炎癥,長期給藥時其作用隨劑量增加而增強。對角叉菜膠誘發的大鼠炎癥和小鼠腹腔注射冰醋酸所致的滲出性炎癥也有明顯的抑制作用,但對大鼠由埋藏棉球誘發肉芽組織增生的慢性炎癥卻無影響。苦參堿的抗炎作用與垂體-腎上腺系統無關,其抗炎作用可能是通過直接作用方式。氧化苦參堿能明顯對抗巴豆油、角叉菜膠和冰醋酸誘發的滲出性炎癥,對大鼠由棉球誘發的慢性炎癥無效。氰化苦參堿抗炎作用也與垂體—腎上腺系統無關,可能是直接抑制炎癥反應。 
  8 抗病原微生物作用 體外實驗表明,1%苦參堿對痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、乙型鏈球菌及金黃色葡萄球菌均有較明顯的抑菌作用。醇浸膏在體外有抗滴蟲作用。苦參乙醇提取物對雛白痢沙門桿菌有抑制和殺滅作用,且比對照組土霉素、四環素、黃連素等效果好。苦參粗提液在體內、外對柯薩奇病毒B(CVB)都有顯著的抗病毒作用。苦參總黃酮、乙醇提取物和總生物堿在體外對賈第蟲有殺滅或抑制其生長的作用,3種制劑中以乙醇提取物作用最強。 
  9. 其他作用 苦參能明顯提高雞胚細胞姐妹染色單體交換率和小鼠骨髓嗜多染紅細胞微核率,并呈現明顯劑量-反應關系。苦參堿和氧化苦參堿隨著濃度的增加對Na+,K+,AT,Pase活性有抑制作用,苦參堿的作用較氧化苦參堿強。苦參甲醇提取物及其所含成分苦參酮和降苦參酮灌胃給藥均能增強小鼠小腸推進功能,防治鹽酸-乙醇所致大鼠急性胃粘膜損傷。  (責任編輯:Doctor001)
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