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【化學成分】
含有6種生物堿：次烏頭堿（Hypaconitine）、烏頭堿（Aconitine）、新烏頭堿（Mesaconitine）、塔拉胺（Talatisamine）、川烏堿甲（Chuan-wu-base A）和川烏堿乙（Chuan-wu-base B）。另說塊根中含次烏頭堿、烏頭堿、新烏頭堿、卡米查林（Carmichaeline）等，川烏堿乙就是卡米查林。從陜西川烏根中分出6種生物堿，總含量為0.32%,為毒性很強的雙酯類生物堿：烏頭堿(aconitine)、中烏頭堿(mesaconitne)、次烏頭堿(hypa-conitine),以及塔拉地薩敏(talatisamine)、川烏頭堿甲及川烏頭堿乙。炮制過程即將雙酯類水解為毒性較小的單酯類生物堿。并含去甲豬毛菜堿(salsolinol)。從商品川烏頭中分出次烏頭堿0.048%,烏頭堿0.01%。中烏頭堿0.0067%；還有一種生物堿 (carmichaeline)為無色結晶，熔點185-1860C,[-α]D25-16.70(甲醇)，認為和川烏頭堿乙是同一物質。另據分折，川烏頭含生物堿（以烏頭堿計算）0.13-0.23%；生川烏含醚溶性生物堿約0.599%。
【藥理作用】
1 抗炎作用 大鼠灌服川烏總堿0.22g／kg、0.44g／kg顯著抑制角叉菜膠、蛋清、組胺和⒌HT所致大鼠是胼腫脹，0.11g／kg即可抑制二 甲苯所致小鼠耳腫脹，0.44g／kg能明顯抑制組胺、5-HT所致大鼠皮膚毛細血管通透性亢進，抑制巴豆油所致肉芽囊的滲出和增生，還能 顯著抑制角叉兼膠所致大鼠胸腔滲液及白細胞向炎癥灶內的聚集，明顯減少滲出液中的白細胞總數。對于免疫性炎癥，0.44g／kg可顯著 抑制大鼠可逆性被動Arthus反應及結核菌素所致大鼠皮膚遲發型超敏反應，對于大鼠佐劑性關節炎0.22g／kg也有一定抑制作用。川烏總 堿能顯著減少角叉菜膠性滲出物中前列腺素E（PGE）的含量，表明抑制PCE可能是其抗炎機制之一。
2 鎮痛作用：川烏總堿0.22g／Kg、0.44g／kg灌服，在小鼠熱板法、醋酸扭體法試驗中均有明顯的鎮痛作用。小鼠皮下注射烏頭堿的最 小鎮痛劑量為25μg／kg，鎮痛指數為11.8，東莨菪堿可加強其作用。
3 降血糖作用 烏頭多糖A 100mg／Kg腹腔注射對小鼠有顯著降低正常血糖作用，30mg／kg即能降低葡萄糖負荷小鼠的血糖水平，但烏 頭多糖A不能改變正常、葡萄糖負荷小鼠或尿嘌嶺所致高血糖小鼠血漿胰島素水平，也不影響胰島素與游離脂細胞的結合，但能顯著增 強磷酸果糖激酶活性，且對糖原合成酶活性有增強趨勢，表明烏頭多糖A的降糖機制不是通過對胰島素水平的影響，而在于增強機體對 葡萄糖的利用。
4 對心血管系統的作用 川烏頭生品及炮制品水煎劑對離體蛙心有強心作用，但劑量加大則引起心律失常，終致心臟抑制。煎劑可引起 麻醉犬血壓呈迅速而短暫下降，此時心臟無明顯變化，降壓作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗。 烏頭堿20μg注入戊巴比妥鈉麻醉犬側腦室，5分鐘后可引起心律不齊和血壓升高并可持續90分鐘，脊髓切斷術和神經節阻斷術均可預 防和消除烏頭堿引起的心律不齊和血壓升高。雙側迷走神經切斷術及雙側星狀神經節切除術不影響血壓，而僅提高產生心律不齊的閾值 （從20μg至40μg），因而提示烏頭堿對心血管作用是中樞性的。預先用利血平耗竭兒茶酚胺，雙側腎上腺切除術，胸部內臟神經切除 術以及α，β受體阻斷劑，均能阻斷和預防馬頭堿引起的心律不齊，可以認為其心律不齊作用可能是由神經途徑釋放腎上腺的兒茶酚胺 所致。阿嗎靈30mg／Kg靜注，普禁洛爾20μg／（kg·min）靜脈滴注和奎尼丁15.8mg／kg均能對抗馬頭堿所致心律不齊。家兔靜注小量烏 頭堿可增強腎上腺素產生異位心律的作用，對抗氰化鈣引起的T波倒置；對抗垂體后葉制劑引起的初期S－T段上升和繼之發生的S－T段 下降。在豚鼠還有增強毒毛旋花子甙G對心肌的毒性作用。
5 對神經系統的作用:馬頭堿小劑量能引起小鼠扭體反應，阿司匹林、嗎啡等可拮抗這一作用。烏頭堿有明顯局部麻醉作用，對小鼠坐 骨神經干的阻滯作用相當于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸潤麻醉作用相當于可卡因400倍。
6 抗癌作用:烏頭注射液于200μg／ml濃度對胃癌細胞有抑制作用，此作用隨濃度增加而增強，并可抑制人胃癌細胞的有絲分裂。對小 鼠肝癌實體瘤的抑制率為47.8％～57.4％，對小鼠前胃癌FC和S180的抑制率為26％～46％。由川烏為主制備之409注射液對胃癌細胞也有明 顯抑制和殺傷作用。
7 毒性 生川烏頭煎劑小鼠灌服的LD50為18.0±0.034g／kg。家兔每日灌服生川馬頭煎劑17.27g／kg，連續15日，未見明顯毒性反應。烏 頭堿人口服致死量約為2～5mg，小鼠皮下注射LDso為0.32mg／kg，中烏頭堿小鼠皮下注射的致死量為0.3～0.5mg／地。烏頭堿、中烏頭 堿和次烏頭堿沸水或稀酸加熱水解成為苯甲酰烏頭原堿，毒性減少，最后水解為烏頭原堿、中烏頭原堿和次烏頭原堿，毒性為原來的1／150～1／1000。
【采收加工】
6月下旬至８月上旬采挖，除去地上部分莖葉，摘下子根（附子），取母根（川烏頭），去凈須根、泥沙，曬干�；蚍鸥變扔脽崴�12小時后撈出，拌上草木灰，白天攤曬，夜里堆放，反復多次，直至曬干。
【炮制】
1．生川烏 《本草經集注》：“削皮……直理破作七八片，隨其大小，但削除外黑尖處令盡。”《圣惠方》：“去皮臍，冷水浸七日，薄切曬干。”《博濟方》：“用東流河水浸二七日，每日三度換水，日滿，取出（去）黑皮并臍尖。”《普濟方》：“切作小塊子如豆大。”現行，取原藥材，除去雜質及殘莖，洗凈，撈出，干燥。
2 制川烏
（1）煨、煮或蒸制 《本草經集注》：“塘灰中炮令微坼，削去黑皮。”《普濟方》：“去皮，鹽水浸一月，取出切片，又以生姜汁浸一宿，炒干。”現行，取川烏頭，大小個分開，用水浸泡至內無干心，取出，置鍋內，加水煮沸4～6h或置蒸籠內蒸6～8h，至取大個及實心者切開內無白心，口嘗微有麻舌感時，取出，晾至六成干，切厚片，干燥。
（2）黑豆制 《圣惠方》：“用黑豆三升，水二升煮以黑豆爛熟為廢，切作片子，曝干。”《圣濟總錄》：“……劈破，以冷水浸兩宿，洗凈去臍不去皮，用新黑豆一升與烏頭同煮，自早至夜，以豆爛為度，取烏頭去皮，薄切焙干。”“今去皮臍二兩，黑去同炒以豆汁出為度，去豆不用。”現行，先取凈黑豆煮至膨脹，再將浸透的川烏頭倒入鍋內，同煮至熟透為度。每川烏100kg，用黑豆10kg。
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