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【商品規格】 一等：每干克800粒以內。二等：每千克1200粒以內。三等：每千克3000粒以內。統貨大小不分，但顆粒不得小于0.5cm。出口商品以顆粒大小分為五級。特級：每千克800粒以下。甲級：每千克900～1000粒。乙級：每千克1700～1800粒。丙級：每千克2300 ～2800粒。珍珠級：每千克3000粒以上。 【顯微特征】 橫切面：表皮多數殘存，其內側為10余列木栓細胞。基本薄壁組織中散布有多數外韌型及周木型維管束。薄壁細胞中含淀粉粒，尤以內側的含淀粉粒較多。粘液細胞隨處可見，橢圓形，內含草酸鈣針晶束。粉末：淡黃白色。①淀粉粒單粒類球形，直徑4～30μm，臍＇點短縫狀、人字狀、三又狀或星狀，大粒層紋隱約可見；復粒由2～8分 粒組成。②草酸鈣針晶眾多，成束存在于橢圓形粘液細泡中或隨處散在，針晶纖細＇長20～144μm。此外，有螺紋、環紋導管，非木化 或木化。 【化學成分】 含β-谷甾醇及其葡萄糖甙，膽堿；尚含高龍膽酸（homogentisic acid）、草酸鉀等無機鹽和天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、β-與γ-氨基丁酸、半乳糖、粘液質、少量揮發油、原兒茶醛（protocatechuic aldehyde）、三萜類化合物、原兒茶酸等；還分離出一種結晶性蛋白質為半 夏蛋白Ⅰ（pinellin）。 【理化鑒別】 1.取本品粉末1 g，以50%乙醇20 ml溫浸半小時，濾過，濾液濃縮至2 ml，取濾液1～1.5 ml，加0.2%茚三酮試劑，煮沸數分鐘，溶液顯藍紫色，為氨基酸反應。 樣品液： 取本品粉末1g，加石油醚10ml，冷浸24小時，過濾得濾液A；殘渣揮干加甲醇10ml，冷浸24小時，過濾得濾液B，合并濾液，水浴蒸干，殘渣加 氯仿1ml溶解，作為供試液。 對照品液： 取β-谷甾醇、β-谷甾醇葡萄糖甙分別加氯仿、甲醇制成每ml約含1mg的對照品溶液。 展開： 供試液10μl、對照溶液5μl點樣于硅膠預制板上，用氯仿－甲醇（8:2）展開至1/2處，晾干后以環己烷－醋酸乙酯（9:1）再次展開至頂端，取出，晾干。 顯色：浸以10％硫酸試液，110℃加熱10分鐘，置紫外燈（365nm）下檢視，供試品色譜在與對照品色譜相應位置有相同的熒光色斑。 【藥理作用】 1.鎮吐和催吐作用：動物實驗證明，制半夏有鎮吐作用，生半夏則有催吐作用，但是半夏粉在120℃焙2～3小時，即可除去催吐成分，而不影響其鎮吐作用。說明半夏催吐和鎮吐分別屬于兩種不同成分所致。半夏對去水嗎啡、硫酸銅引起的嘔吐均有抑制作用，因兩 者致吐機制不同，由此推測半夏鎮吐可能與抑制嘔吐中樞有關。此外，眼結膜刺激試驗說明，半夏混懸液具有顯著的粘膜刺激作用，經 炮制后其刺激性明顯降低，故其催吐與粘膜刺激作用是有關的。 2.鎮咳和祛痰作用：生半夏、姜半夏、明礬半夏的煎劑灌胃，對電刺激貓喉上神經或胸腔注入碘液所致的咳嗽都有明顯的抑制作用。0.6g／kg已有作用，可維持5小時以上，其鎮咳作用與可待因1mg／kg相似，但較弱。并且其祛痰作用因不同的炮制法而強弱不同。 3.抗癌作用：半夏的稀醇或水漫出液對動物實驗性腫瘤小鼠肝癌（HCA）、小鼠肉瘤S180和人子宮頸癌（HeLa）細胞都具有明顯的抑制作用。同時，實驗表明半夏多糖組份具有多形核白細胞（PMN）活化作用和抗腫瘤作用。體外培養腫瘤細胞實驗也表明，半夏各炮制 品總生物堿對慢性髓性白血病細胞（K562）的生長均有抑制作用。姜浸半夏、姜煮半夏、礬半夏、姜礬半夏的總生物堿的IC50皆小于 100μg／ml，而以礬半夏抗K562腫瘤細胞生長作用最強。 4.抗生育和抗早孕：半夏蛋白30mg／Kg皮下注射，對小鼠有明顯的抗旱孕作用，抗早孕率可達100％。半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌，使血漿孕酮水平明顯下降，子宮內膜變薄，使蛻膜反應逐漸消失，胚胎失去蛻膜支持而流產。酶標組化研究表明半夏蛋白結合 在子富內膜腺管的上皮細胞膜上。 5.抗心律失常作用：10％半夏水浸劑（2.0～3.0ml／kg）給犬靜注，能使氯化鋇所致室性早搏迅速消失，有效率97.5％，且未復發；尚能使腎上腺素所致心動過速轉為竇性心律，有效率為96%。 6.抗實驗性胃潰瘍作用：200‰半夏水煎醇沉液大鼠灌胃給藥組灌服5ml／kg或10ml／kg；肌注組注射2.5ml/kg或5ml／kg對消炎痛型、幽門結扎型、慢性醋酸型胃潰瘍有顯著的預防或治療作用，對水浸應激性潰瘍也有一定的抑制作用，并有顯著減少胃液量，降低游離酸 和總酸酸度，抑制胃蛋白酶活性的作用，對急性損傷有保護和促進粘膜修復作用。 7.其他作用：用細胞內微電極記錄法，在小鼠膈神經膈肌標本土觀察了半夏凝集素（PTL）對神經肌肉接頭傳遞的作用，PTL100μg／ml可易化神經末梢乙酰膽堿自發和誘發的量子釋放，提高小終極電位發放頻率和終極電位的量子含量，使肌細胞膜產生輕度去極化，但 終板電位振幅仍有增大，此PTL的接頭前作用可為其專一結合糖，甘露聚糖1mg／ml所措抗。姜半夏制劑腹腔或肌注，對大鼠實驗性矽肺 的發展有抑制作用，肺干重或濕重較低，全肺膠原蛋白量減少，病理改變較輕。預防給藥效果最好，發病后給藥亦有一定療效，但肺組 織中的SiO2的含量無明顯變化。半夏蛋白也是一種植物凝集素，它與兔紅細胞有專一的血凝活力，濃度低至每毫升2μg仍有凝集作用。其凝集作用不僅具有動物種屬專一性并存在細胞類別專一性。半夏蛋白的促細胞分裂作用亦有動物種屬專一性，它促進免外周血淋巴細 胞轉化，但不促使人外周血淋巴細胞分裂。有人從半夏中分離得到大分子胰蛋白酶抑制劑。5%半夏水浸液有抗皮膚真菌的作用。 8.毒性：半夏浸營小鼠一次腹腔注射LD50為325mg（生藥）／Kg。每只免每日0.5g灌胃，連續40日，一般情況良好，體重增加，但劑量加倍時則引起腹瀉，有半數死亡，病檢見其暢壁顏色較深。生半夏2.25～9g／kg（相當于1／20～1／5LD50）灌胃，連續3周，即可明顯 抑制小鼠體重增長的作用，隨時間和劑量的增加而作用更為顯著，腎臟代償性的增大，但病理切片未見明顯變化。生半夏粉9g／kg灌 胃，對妊娠母大鼠和胚胎均有非常顯著的毒性，而相同劑量的制半夏粉與對照組無明顯的差異，但是制半夏湯劑30g／kg（相當于臨床常 用量的150倍）則能引起孕鼠陰道出血，胚胎早期死亡數增加，胎兒體重顯著降低，生半夏湯劑30g／kg對大鼠妊娠和胚胎的毒性與制半 夏湯劑無差異。有報道認為半夏對小鼠骨髓細胞姐妹染色體交換（SCE）和染色體畸變無明顯促進作用。但也有報道認為大劑量粉劑或 湯劑可使姐妹染色體交換和微核（PCE）增加。生半夏和姜半夏注射劑分別給小鼠腹腔注射10g（生藥）／kg，連續用藥10日，采用骨髓 細胞染色體分析技術，實驗結果表明，二種半夏注射劑誘發致突變頻率明顯高于空白組，與致突變劑絲裂毒素C相近，提示兩種炮制半 夏對小鼠遺傳物質具有損害作用。 (責任編輯：Doctor001) |
