2.單酯型二萜類生物堿：苯甲酰烏頭胺、苯甲酰中烏頭胺和苯甲酰次烏頭胺。其毒性明顯減小，苯甲酰烏頭胺的毒性為烏頭堿的1/200。其可被進一步水解成毒性更小的醇胺：烏頭胺、中烏頭胺和次烏頭胺。烏頭胺的毒性僅為烏頭堿的1/2000。

  3.其他生物堿成分：dl-去甲基衡州烏藥堿、棍掌堿和去甲豬毛菜堿等，具有強心作用， 前者的強心有效濃度為10-9。 

【理化鑒別】

  1.川烏或附子乙醇浸出液，加香草醛和0.5 N硫酸溶液少量，沸水浴上加熱20分鐘，顯紅紫色。

  2.取本品粉末0.5g, 加乙醚10ml與氨試液0.5ml, 振搖10分鐘, 濾過。濾液置分液漏斗中, 加硫酸（0.25mol/L）20ml, 振搖提取, 分取酸液適量, 用水稀釋后照95版中國藥典分光光度法測定, 在231nm的波長出有最大吸收。

  3.薄層層析

  樣品液： 取生川烏、制川烏粉末各5 g，分別加以10%氨水4ml，濕潤1小時，加苯50ml，超聲振蕩20分鐘，放置1晝夜，時時振搖過濾，分取苯層，用3%鹽酸50ml萃 取3次（20ml,20ml,10ml）酸液用濃氨水堿化，用氯仿萃取2次，每次25ml,氯 仿液蒸干，殘渣加氯仿1ml溶解，作供試液。

  對照品液： 取烏頭堿、次烏頭堿，分別加甲醇制成每ml約含1mg的溶液，作為對照品液。

  展開：硅膠預制板，以正己烷-二乙胺（5∶1）為展開劑。

  顯色：噴以改良碘化鉍鉀試液，供試品色譜在與對照品色譜的相應位置，顯相同色斑。 

【藥理作用】

  1.抗炎作用 大鼠灌服川烏總堿0.22g／kg、0.44g／kg顯著抑制角叉菜膠、蛋清、組胺和⒌HT所致大鼠是胼腫脹，0.11g／kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳腫脹，0.44g／kg能明顯抑制組胺、5-HT所致大鼠皮膚毛細血管通透性亢進，抑制巴豆油所致肉芽囊的滲出和增生，還能 顯著抑制角叉兼膠所致大鼠胸腔滲液及白細胞向炎癥灶內的聚集，明顯減少滲出液中的白細胞總數。對于免疫性炎癥，0.44g／kg可顯著 抑制大鼠可逆性被動Arthus反應及結核菌素所致大鼠皮膚遲發型超敏反應，對于大鼠佐劑性關節炎0.22g／kg也有一定抑制作用。川烏總 堿能顯著減少角叉菜膠性滲出物中前列腺素E（PGE）的含量，表明抑制PCE可能是其抗炎機制之一。

  2.鎮痛作用：川烏總堿0.22g／Kg、0.44g／kg灌服，在小鼠熱板法、醋酸扭體法試驗中均有明顯的鎮痛作用。小鼠皮下注射烏頭堿的最小鎮痛劑量為25μg／kg，鎮痛指數為11.8，東莨菪堿可加強其作用。

  3.降血糖作用 烏頭多糖A 100mg／Kg腹腔注射對小鼠有顯著降低正常血糖作用，30mg／kg即能降低葡萄糖負荷小鼠的血糖水平，但烏頭多糖A不能改變正常、葡萄糖負荷小鼠或尿嘌嶺所致高血糖小鼠血漿胰島素水平，也不影響胰島素與游離脂細胞的結合，但能顯著增 強磷酸果糖激酶活性，且對糖原合成酶活性有增強趨勢，表明烏頭多糖A的降糖機制不是通過對胰島素水平的影響，而在于增強機體對 葡萄糖的利用。

  4.對心血管系統的作用 川烏頭生品及炮制品水煎劑對離體蛙心有強心作用，但劑量加大則引起心律失常，終致心臟抑制。煎劑可引起麻醉犬血壓呈迅速而短暫下降，此時心臟無明顯變化，降壓作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗。烏頭堿20μg注入戊巴比妥鈉麻醉犬側腦室，5分鐘后可引起心律不齊和血壓升高并可持續90分鐘，脊髓切斷術和神經節阻斷術均可預 防和消除烏頭堿引起的心律不齊和血壓升高。雙側迷走神經切斷術及雙側星狀神經節切除術不影響血壓，而僅提高產生心律不齊的閾值 （從20μg至40μg），因而提示烏頭堿對心血管作用是中樞性的。預先用利血平耗竭兒茶酚胺，雙側腎上腺切除術，胸部內臟神經切除 術以及α，β受體阻斷劑，均能阻斷和預防馬頭堿引起的心律不齊，可以認為其心律不齊作用可能是由神經途徑釋放腎上腺的兒茶酚胺 所致。阿嗎靈30mg／Kg靜注，普禁洛爾20μg／（kg·min）靜脈滴注和奎尼丁15.8mg／kg均能對抗馬頭堿所致心律不齊。家兔靜注小量烏 頭堿可增強腎上腺素產生異位心律的作用，對抗氰化鈣引起的T波倒置；對抗垂體后葉制劑引起的初期S－T段上升和繼之發生的S－T段 下降。在豚鼠還有增強毒毛旋花子甙G對心肌的毒性作用。

  5.對神經系統的作用:馬頭堿小劑量能引起小鼠扭體反應，阿司匹林、嗎啡等可拮抗這一作用。烏頭堿有明顯局部麻醉作用，對小鼠坐骨神經干的阻滯作用相當于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸潤麻醉作用相當于可卡因400倍。

  6.抗癌作用:烏頭注射液于200μg／ml濃度對胃癌細胞有抑制作用，此作用隨濃度增加而增強，并可抑制人胃癌細胞的有絲分裂。對小鼠肝癌實體瘤的抑制率為47.8％～57.4％，對小鼠前胃癌FC和S180的抑制率為26％～46％。由川烏為主制備之409注射液對胃癌細胞也有明 顯抑制和殺傷作用。

  7.毒性 生川烏頭煎劑小鼠灌服的LD50為18.0±0.034g／kg。家兔每日灌服生川馬頭煎劑17.27g／kg，連續15日，未見明顯毒性反應。烏頭堿人口服致死量約為2～5mg，小鼠皮下注射LDso為0.32mg／kg，中烏頭堿小鼠皮下注射的致死量為0.3～0.5mg／地。烏頭堿、中烏頭 堿和次烏頭堿沸水或稀酸加熱水解成為苯甲酰烏頭原堿，毒性減少，最后水解為烏頭原堿、中烏頭原堿和次烏頭原堿，毒性為原來的1／ 150～1／1000。 

【采收加工】

  6月下旬至8月上旬采挖，除去子根、須根及泥土，洗凈，曬干。或放缸內用熱水泡12小時后撈出，拌上草木灰，白天攤曬，夜里堆放，反復多次，直至曬干。 

【炮制】

  1.生川烏 取原藥材，揀凈雜質，洗凈灰屑，曬干，用時搗碎。

  2.制川烏 取凈川烏.大小分開，用水浸泡至內無干心，取出，加水煮沸4～6小時，或蒸6～8小時，至取大個及實心者切開無白心，口嘗微有麻舌感時，取出，晾至六成干.切厚片，干燥。篩去碎屑。 

【性狀】

  塊恨長圓錐形，稍彎曲，長2～7.3cm，直徑1.5～3cm，表面灰棕色，有粗縱皺紋，周圍有錐形瘤狀隆起的小支根（未長成的附子），并有割去附子后的痕跡；上端有時殘留莖基。質堅硬，斷面灰白色，粉性。氣微，味帶辛辣而麻舌。飲片性狀：生川烏呈不規則的圓錐形，稍彎曲，頂端常有殘莖，中部多向一側膨大，長2～7.5cm，直徑1.2～2.3cm。表面驚褐色或灰棕 色，皺縮，有小瘤狀側根及子根脫離后的痕跡。質堅實，斷面類白色或淺灰黃色，形成層環紋多呈多角形。氣微，味辛辣。強烈麻舌 感。制川烏為不規則或長三角的片，表面黑褐色或黃褐色，有灰棕色形喊層環紋，質輕脆，斷面有光澤，無臭，微有麻舌感。  (責任編輯：Doctor001)