【商品規格】
川巴豆,為四川產者。一般認為品質最優。
巴豆,各地所產巴豆的統稱。
以子粒飽滿、干燥、胚乳黃白色、不泛油者為佳。
【化學成分】
種子含巴豆油(Croton oil)34~57%,其中含巴豆油酸(Crotonic acid)、巴豆酸(Tiglic acid),以及由棕櫚酸、硬脂酸、油酸、巴豆油酸、巴豆酸等所成的甘油酯,巴豆醇一12,13一二酯(其量約占巴豆油的4%),巴豆醇三酯(經酸性轉酯反應可轉變成巴豆醇一12,13一二酯,其量亦約占巴豆油的4%)。巴豆油中的巴豆醇二酯(Phorbol diester)有十多種,都有不同程度的促致癌作用。巴豆醇酯是巴豆樹脂中的主要成分。種子還含一種毒性球蛋白稱巴豆毒素(Crotin),以及巴豆甙(Crotonoside即2一羥基一6 一氨基嘌呤核糖甙)、生物堿、B一谷甾醇等。種子含巴豆油53%~57%,蛋白質18%。蛋白質中含巴豆毒蛋白(crotin),是一種類似蓖麻子毒蛋白的物質,為巴豆白朊及巴豆球隊朊的混合物;另含巴豆甙(crotonoside)、氨基酸及酶等。巴豆油為油酸(約37%)、亞油酸(約19%)、肉豆蔻酸(約7.45%)、花生酸(約1.5%)、棕櫚酸(約0.9%)、硬脂酸(約0.3%)、月桂酸(約0.05%)、巴豆油酸(crotonic acid)及順芷酸 (巴豆酸,tiglic acid)等的甘油酯;油中尚含強制激性(具瀉下作用)和致癌成分,為親水性的巴豆醇(phorbol)的雙酯化合物,已分離的化合物稱為巴豆油因子(croton oil factor),分A組和B組,A組系巴豆醇結合的脂肪酸在C12上為長鏈,在C12上為短鏈;B 組則相反。此外,尚含疏水性的4-去氧 -4α-巴豆醇(4-deoxy-4α-phornol)的三酯化合物,但其刺激性和致癌性很小。
【藥理作用】
1 對消化道的作用 口服巴豆油半滴至一滴。即能產生口腔、咽及胃部灼熱感,并有催吐作用。至腸內通堿性腸液水解后釋出巴豆油酸,刺激腸粘膜使之發炎,分泌增加,促進蠕動,經0.5~3h產生劇烈腹瀉,伴有劇烈腹痛和里急后重。巴豆煎劑0.8x10‘濃度對離體兔腸肌表現明顯的興奮作用。此作用不被阿托品所拮抗。巴豆油酸給動物灌胃可引起腸蠕動增加,腸粘膜充血,甚至腸壞疽。 膽瘺兔實驗表明,巴豆水劑由耳靜脈給藥能中等程度增加膽汁和胰液的分泌。
2 抗病原生物作用 體外試驗巴豆煎劑對金黃色葡萄球菌、流感桿菌、白喉桿菌、綠膿桿菌等均有一定的抑茵作用。在以流行性乙型腦炎病毒感染小鼠的同日或前—日,一次性皮下注射5%巴豆油(液體石蠟稀釋)的實驗組動物比單獨注射病毒的動物死亡率低,生存時間延長。巴豆浸出液可殺滅釘螺,以仁最強、內殼次之,外殼無效。
3 抗腫瘤作用 巴豆提取物對小鼠S180實體型和腹水型,小鼠宮頸癌實體型和腹水型,以及艾氏腹水癌均有明顯的抑制作用,巴豆注射液在試管內有殺瘤細胞作用。巴豆醇 二酯對小鼠淋巴細胞性白血病P388有—定的抑制作用。巴豆油乳劑作大鼠移植性皮膚癌癌內注射,能引起瘤體退化,并延續皮膚癌的發展。
4 促腫瘤發生作用 巴豆油有弱致癌性,并能增強某些致癌物質的致癌作用。小鼠每星期服I次巴豆油,共30周,可引起前胃部乳頭狀瘤及癌,也可增加甲基膽蒽的致癌作用。單用致癌碳氫化物甲基膽蒽后,小鼠胃腫瘤發生率為15%,如加用巴豆油,則腫瘤發生率增至55%。閾下濃度的甲基膽蒽涂扶小鼠背部皮膚引起皮膚腫瘤,但如再涂抹巴豆油42星期則小鼠皮膚乳頭狀瘤的發生率達70%。巴豆油中促癌的主要活性成分為]2O十四烷酰巴豆醇—13--醋酸酯。對巴豆促進腫溜發生的機制說法不一,有人認為,可能與巴豆醇酯抑制細胞分化,能使烏氨酸脫羧酶和纖維蛋白溶酶原活化劑活性升高等有著密切的關系。
5 抗炎及免疫功能的作用 巴豆霜1.5g/kg灌胃,對小鼠耳腫脹、腹腔毛細血管通透性,大鼠白細胞游走及對熱疼痛反應均有顯著的抑制作用;能明顯減少小鼠胸腺和脾指數及腹腔巨噬細胞的吞噬功能。此外,對小鼠具有致突變性。
6 其他作用 巴豆油中的活性成分巴豆醇—十四烷酸酯—乙酸酯,可使血小板中cGMP濃度增加,導致血小板聚集。巴豆油涂抹于小鼠皮膚可引起局部組胺釋放。
7 毒性 巴豆對皮膚粘膜有強烈的刺激作用,可產生急性接觸性皮炎,較重者皮膚出現水腫、水溝、眼結膜炎等,人、畜誤食后發生嚴重的口腔炎,咽喉炎、腹痛、水瀉或粘液血便,紫紺,血壓下降、甚至休克。巴互和巴豆霜的主要活性成分是巴豆油,故巴豆霜過量服用,可出現同樣毒性反應。人服巴豆油20滴可致死。除釘螺外,巴豆浸出液對魚、蝦、田螺、蚯蚓等動物也有毒殺作用。巴豆毒素給家兔皮下注射的LD50為50~80mg/kg。巴豆油酸大鼠口服的LD50為1g/kg.豚鼠皮下注射的LD50為600mg/kg.生巴豆泥糊小鼠口服LD50為]600mg/kg。
【采收加工】
栽種5~6年始結果,8~11月果實成熟,可分批采收,除去殘枝落葉,攤放2~3d,曬干或烘干,去果殼,將種子揚凈。
【炮制】
1.巴豆 《金匱要略》:"研。"《金匱玉函經》:"去皮心,別搗令如膏。"《劉涓子鬼遺方》:"去皮膜心。"《外臺》:"合皮(口父)咀。"《圣惠方》:"去殼。"《朱氏集驗方》:"劈開作二片。"《普濟方》:"和殼捶碎。""碾。"現行,揀凈雜質,用粘稠的米湯或面湯浸拌,置日光下曝曬或烘裂,搓去皮,簸取凈仁。
2.巴豆霜 《雷公炮炙論》: “凡修事巴豆,敲碎,以麻油并酒等煮巴豆了,研膏后用。每修事一兩,以酒、麻油各七合,盡為度。”《中藏經》:"去皮細研取霜。"《圣惠方》:"去皮四十九粒,取蘿卜二(一)枚,四破開鉆四十九竅,每一竅內納巴豆一枚,卻依舊合之,藏在土坑中深一尺,四十九日后取出巴豆,細研如膏,紙壓去油后研入藥中。""去皮心,研,紙裹壓去油。"《博濟方》:"槌碎用新水浸,逐日換水浸七日后,以紙裹壓出油。"《蘇沈良方》:"以巴豆剝去殼,取凈肉,去肉上嫩皮,紙包水濕,入慢火中煨極熟,取出,另以綿紙包之,緩緩捶去其油,紙濕則另換,以成白粉為度。"《傷寒總病論》:"去皮心膜或炒焦紫色,或用湯煮,研細,壓去油皆可。"《類證活人書》:"去心皮膜研,新布絞去油,日中曬之,白如霜者。"《普濟方》:"去皮心膜,炒黃色,研如泥,紙裹,壓去油。" 現行,取凈巴豆仁,碾爛或搗爛如泥,用多層吸油紙包裹,加熱微烘,壓榨去油,每隔2天取出復研和換紙1次,如上法壓榨六、七次至松散成粉不再粘結成餅為度,取出碾細,過篩。制霜可降低毒性,緩和瀉下作用。
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